近日，禮來在《Nature Medcine》期刊上發(fā)表了GLP-1R/GCGR/GIPR受體三重激動劑瑞他魯肽Retatrutide（LY3437943）治療代謝功能障礙相關(guān)脂肪性肝病(MASLD，舊稱非酒精性脂肪性肝?。∟ASLD）)的IIa期研究（NCT04881760）數(shù)據(jù)。Retatrutide在降低MASLD患者的肝臟脂肪含量上有非常不錯的效果，最高降幅可達(dá)86%。
MASLD藥物研究
MASLD是世界上最常見的慢性肝病之一。這項納入肥胖合并代謝功能障礙相關(guān)脂肪性肝?。∕ASLD）患者的2期臨床試驗中，GIP/GLP-1/GCG受體三重激動劑瑞他魯肽顯著降低了肝臟脂肪和體重，并與胰島素敏感性、血脂、K-18和pro-C3改善相關(guān)。8mg和12mg劑量組中超過85%的參與者肝脂肪變性消退。這些結(jié)果提示，瑞他魯肽可能是治療MASLD的有效藥物，不過需要進(jìn)一步研究來確定瑞他魯肽治療是否可以降低肝臟纖維化MASH的嚴(yán)重程度，并降低MASLD患者的主要肝臟不良結(jié)局的風(fēng)險。
在此之前（2023年6月26日），禮來公司在《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》(NEJM)發(fā)表了臨床研究論文。在2期臨床試驗中，GCGR/GIPR/GLP-1R三重激動劑瑞他魯肽(Retatrutide)實現(xiàn)了強(qiáng)大的減肥效果，幫助肥胖者體重減輕了24.2%(每周注射一次，每次12mg，持續(xù)48周)，這是迄今為止藥物減肥實現(xiàn)的最好效果。
從目前形勢來看，GLP-1類藥物市場不斷擴(kuò)增，龐大的市場致使各企業(yè)對于GLP-1類藥物研發(fā)熱情高漲，近年來管線數(shù)量持續(xù)增加。除此以外，由于全球GLP-1管線眾多，所以眾多企業(yè)努力尋求管線的差異化，多靶點、聯(lián)合用藥以及多適應(yīng)癥的開發(fā)則成為了眾多企業(yè)破局法寶。
用心做好細(xì)胞，為更好的靶向藥
為助力GIP、GLP-1和GCG相關(guān)藥物的研發(fā)，吉滿生物構(gòu)建了基于cAMP信號通路的多種GIPR、GLP-1R和GCGR過表達(dá)細(xì)胞模型，可以進(jìn)行體外GIPR、GLP-1R和GCGR激動劑和抗體藥物的篩選。點擊此處了解產(chǎn)品
產(chǎn)品列表
數(shù)據(jù)展示
GM-C25537：H_GLP1R Reporter HEK-293 Cell Line使用GLP-1(7-37)（MCE/HY-P0055）藥物穩(wěn)定性驗證結(jié)果
GM-C35007：H_GLP1R HEK-293 Cell Line使用Anti-H_GLP1R hIgG1 Antibody（glutazumab）抗體穩(wěn)定性驗證結(jié)果
GM-C33299：H_GLP1R CHO-K1 Cell Line使用Anti-H_GLP1R hIgG1 Antibody（glutazumab）抗體穩(wěn)定性驗證結(jié)果
GM-C24030：H_GIPR Reporter HEK-293 Cell Line使用GIP藥物穩(wěn)定性驗證結(jié)果
GM-C35006：H_GIPR HEK-293 Cell Line使用Anti-H_GIPR hIgG1 Antibody（AMG-133）抗體流式驗證結(jié)果
GM-C35005：H_GIPR CHO-K1 Cell Line使用Anti-H_GIPR hIgG1 Antibody（AMG-133）抗體流式驗證結(jié)果
GM-C35725：H_GCGR HEK-293 Cell Line使用Anti-H_GCGR hIgG2 Antibody（volagidemab）抗體流式驗證結(jié)果
GM-C35726：H_GCGR CHO-K1 Cell Line使用Anti-H_GCGR hIgG2 Antibody（volagidemab）抗體流式驗證結(jié)果
