激酶（Kinase）在生物化學里是一類從高能供體分子轉(zhuǎn)移磷酸基團到特定靶分子的酶，最大的激酶族群是蛋白激酶。激酶在細胞的信號傳導及其復(fù)雜的生命活動中起到了廣泛的作用。不同的激酶作用于不同的小分子物質(zhì)，或者為了發(fā)出信號，或者使它們?yōu)榇x中各種生化反應(yīng)做好準備。
激酶是抗腫瘤藥物研發(fā)中最重要的一類靶標，如針對非小細胞肺癌的關(guān)鍵靶標ALK/ROS1、針對多種惡性血液腫瘤的重要靶標JAK2、針對血液系統(tǒng)腫瘤和淋巴瘤的熱門靶標CDK9。目前，靶向ALK/ROS1、JAK2和CDK9的新藥研發(fā)取得了重大突破，一批激酶小分子抑制劑被用于臨床治療或進入臨床研究。然而，隨著激酶抑制劑的廣泛使用，獲得性耐藥以及毒副作用等臨床應(yīng)用問題也陸續(xù)出現(xiàn)。
激酶（Kinase）在生物化學里是一類從高能供體分子轉(zhuǎn)移磷酸基團到特定靶分子的酶，最大的激酶族群是蛋白激酶。激酶在細胞的信號傳導及其復(fù)雜的生命活動中起到了廣泛的作用。不同的激酶作用于不同的小分子物質(zhì)，或者為了發(fā)出信號，或者使它們?yōu)榇x中各種生化反應(yīng)做好準備。
激酶是抗腫瘤藥物研發(fā)中最重要的一類靶標，如針對非小細胞肺癌的關(guān)鍵靶標ALK/ROS1、針對多種惡性血液腫瘤的重要靶標JAK2、針對血液系統(tǒng)腫瘤和淋巴瘤的熱門靶標CDK9。目前，靶向ALK/ROS1、JAK2和CDK9的新藥研發(fā)取得了重大突破，一批激酶小分子抑制劑被用于臨床治療或進入臨床研究。然而，隨著激酶抑制劑的廣泛使用，獲得性耐藥以及毒副作用等臨床應(yīng)用問題也陸續(xù)出現(xiàn)。
