IL-21是一種四螺旋束的細(xì)胞因子， IL-21受體（IL-21 receptor，IL-21R）是一個(gè)由獨(dú)有的亞單位和r鏈組成的異二聚體，在淋巴細(xì)胞和造血細(xì)胞表面廣泛表達(dá)，與IL-2家族的其他成員（IL-2、IL-4、IL-7、IL-9、IL-13和IL-15）共用r鏈。IL-21R亞單位為配體識別結(jié)合部位，r鏈為信號轉(zhuǎn)導(dǎo)單位。IL-21的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)主要通過蛋白酪氨酸激酶JAK/信號轉(zhuǎn)導(dǎo)子和轉(zhuǎn)錄激動子(signal transductors and activator of transcription, STAT)途徑進(jìn)行。IL-21與其受體結(jié)合后， 活化JAK家族成員(JAK1和JAK3)，隨后磷酸化STAT1、STAT3、STAT4和STAT5，最后進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)調(diào)節(jié)相應(yīng)基因的表達(dá)。此外，IL-21也能激活絲裂原激活的蛋白激酶( mitogen-activated protein kinase，MAPK) 家族成員。
越來越多的研究表明，IL-21借助它在免疫調(diào)控中的機(jī)制增強(qiáng)機(jī)體的抗腫瘤能力，主要是通過NK細(xì)胞的殺傷活性和CTL的效應(yīng)實(shí)現(xiàn)的。IL-21促進(jìn)CD8 + T細(xì)胞和NK細(xì)胞的分化和成熟，誘導(dǎo)這些細(xì)胞分泌IFN-γ、穿孔素和顆粒酶等多種活性物質(zhì)，抑制腫瘤細(xì)胞的生長，增強(qiáng)抗腫瘤能力。臨床試驗(yàn)細(xì)胞因子治療是腫瘤免疫治療中非常重要的一部分，目前，IL-21已在轉(zhuǎn)移性黑素瘤和腎細(xì)胞癌患者中進(jìn)行了I和Ⅱ期臨床試驗(yàn)。I期臨床研究結(jié)果表明，人IL-21的最大耐受劑量是30 ug/kg，用藥后可引起多種細(xì)胞和免疫反應(yīng)途徑活化。
