靶點專欄
在現(xiàn)代社會，超重和肥胖已成為全球健康的最嚴(yán)峻挑戰(zhàn)之一。國際糖尿病聯(lián)盟（IDF）發(fā)布的最新數(shù)據(jù)繪制了一幅令人擔(dān)憂的全球健康圖景：2021年全球成年糖尿病患者已突破5.37億，中國以1.41億患者數(shù)量位居世界首位。更令人警醒的是，預(yù)計到2030年，全球糖尿病患者將增長至6.43億，占總?cè)丝诘?1.3%。
隨著糖尿病和肥胖問題的持續(xù)蔓延，制藥行業(yè)正聚焦于這一潛力巨大的市場。摩根士丹利的預(yù)測顯示，到2030年，全球肥胖相關(guān)市場規(guī)模將達770億美元。在GLP-1類藥物（如司美格魯肽）等新興療法不斷涌現(xiàn)的背景下，醫(yī)藥市場對更多創(chuàng)新治療方案的渴望愈發(fā)強烈。在這一輪競逐中，胰淀素（amylin）正悄然成為下一個有望席卷百億美元市場的降糖減重新星。
胰淀素（amylin）
胰淀素（amylin）是由37個氨基酸組成的飽腹感多肽激素，存儲在胰腺β細(xì)胞中，當(dāng)營養(yǎng)物質(zhì)輸送到小腸時，胰淀素將與胰島素一起被β胰腺細(xì)胞釋放到分泌到血液中，和胰島素水平同步升高和降低。
胰淀素具有抑制胃排空、控制食欲的功能，并且能夠抑制胰高血糖素的分泌，這在維持血糖水平方面具有重要作用。它的分泌會隨著血糖水平的變化而進行調(diào)節(jié)。當(dāng)血糖水平升高時，胰淀素的分泌增加，這有助于降低血糖水平；而在血糖降低時，胰淀素的分泌則會減少。
胰淀素受體
胰淀素的這些代謝調(diào)節(jié)功能均是由胰淀素受體 (Amylin receptors, AMYRs) 介導(dǎo)完成的，因此，這類受體成為了治療糖尿病和肥胖癥的重要藥物靶標(biāo)。
胰淀素受體是一類特殊的蛋白異二聚體，由降鈣素受體(CALCR/CTR)和受體活性修飾蛋白(RAMPs)形成的復(fù)合物。
RAMPs是一系列I型單跨膜蛋白，它們與G蛋白偶聯(lián)受體形成異源二聚體，分為三種亞型：RAMP1，RAMP2和RAMP3；這三個RAMP具有相似的基本結(jié)構(gòu)，但氨基酸序列中只有約30%的同一性。
CALCR和RAMP1形成的復(fù)合物AMY1，CALCR和RAMP2形成的復(fù)合物AMY2，CALCR和RAMP3形成的復(fù)合物AMY3。
胰淀素的疾病關(guān)聯(lián)
在2型糖尿病患者中，胰淀素常常與胰島素抵抗和β細(xì)胞功能的衰退相關(guān)，其沉積在胰島內(nèi)的淀粉樣物質(zhì)主要成分即為胰淀素。
研究表明，胰淀素不僅影響食欲和血糖控制，還可能通過促使胰島β細(xì)胞凋亡而在糖尿病的發(fā)生發(fā)展中發(fā)揮作用。
胰淀素相關(guān)藥物進展
胰淀素已被FDA批準(zhǔn)用于降糖治療，除能抑制胰高血糖素分泌、改善瘦素應(yīng)答從而調(diào)節(jié)餐后血糖外，還可抑制食欲、增加飽腹感、減少能量攝入，以及抑制胃酸分泌，延緩胃排空。
| 公司 | 藥物名稱 | 作用機制 | 適應(yīng)癥 | 最高進展 |
| 阿斯利康/Zealand Pharma | 普蘭林肽（Pramlintide） | amylin類似物 | 1型及2型糖尿病 | 批準(zhǔn)上市 |
| 諾和諾德 | 卡格列肽 (cagrilintide) | 長效amylin類似物（AMYR/CALCR激動劑） | 超重和肥胖 | III期 |
| 諾和諾德 | CagriSema (cagrilintide+semaglutide) | 長效amylin類似物 | 2型糖尿病 | III期 |
| （AMYR/CALCR激動劑）+GLP-1R激動劑 | ||||
| 諾和諾德 | Amycretin | GLP-1R/AMYR激動劑 | 2型糖尿病 | II期 |
| 肥胖 | I期 | |||
| 禮來 | LY3841136 | 長效amylin類似物（AMYR激動劑） | 超重和肥胖 | II期 |
| 阿斯利康 | AZD6234 | AMYR x CALCR（AMYR激動劑 | 超重和肥胖 | II期 |
| Zealand Pharma | ZP8396（Petrelintide） | 長效amylin類似物 | 超重和肥胖 | II期 |
| Gubra | GUB014295 | AMYR激動劑 | 肥胖 | I期 |
| 禮來 | LY3541105 | AMYR x CALCR（CALCR激動劑） | 超重 | I期 |
| Amylin/武田 | davalintide | amylin類似物 | 超重和肥胖 | 已終止 |
在研格局
盡管挑戰(zhàn)猶存，但靶點AMY/CALCR的研究正以飛快的速度在推進，隨著這些創(chuàng)新療法的不斷成熟，未來有望開啟降糖/減重的新篇章。
用心做好細(xì)胞，為更好的靶向藥
為滿足AMY/CALCR相關(guān)藥物研發(fā)需求，基于靶點的信號傳導(dǎo)機制，吉滿生物構(gòu)建了AMY3報告基因檢測細(xì)胞系，加速藥物篩選進程。(咨詢吉滿客服聯(lián)系同微信：18916119826）
吉滿優(yōu)勢
高穩(wěn)定性：我們的穩(wěn)轉(zhuǎn)細(xì)胞株經(jīng)過嚴(yán)格篩選，確保在長期培養(yǎng)中保持高穩(wěn)定性，適合大規(guī)模生產(chǎn)和長期實驗使用
純度和活性：我們的蛋白、抗體產(chǎn)品經(jīng)過高效純化，確保高純度和生物活性，適合用于基礎(chǔ)研究、藥物開發(fā)和臨床前研究
定制服務(wù)：我們提供個性化的定制服務(wù)，根據(jù)客戶的具體需求，開發(fā)特定的細(xì)胞株、抗體和蛋白，滿足不同研究領(lǐng)域的需求
技術(shù)支持：我們的專業(yè)團隊提供全面的技術(shù)支持和咨詢服務(wù)，幫助客戶解決在使用產(chǎn)品過程中遇到的各種問題
可靠性和信譽：我們在行業(yè)內(nèi)擁有良好的聲譽，客戶反饋積極，產(chǎn)品質(zhì)量和服務(wù)得到了廣泛認(rèn)可
產(chǎn)品列表
| 分類 | 產(chǎn)品編碼 | 產(chǎn)品名稱 |
細(xì)胞 | GM-C26533 | H_CALCR RAMP3(AMY3) Reporter CHO-K1 Cell Line |
GM-C37605 | H_CALCR Reporter CHO-K1 Cell Line |
數(shù)據(jù)展示（部分）
GM-C26533：H_CALCR RAMP3(AMY3) Reporter CHO-K1 Cell Line
使用Amylin藥物驗證結(jié)果
使用Amylin藥物穩(wěn)定性驗證結(jié)果
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吉滿生物助力藥物研發(fā)，緊隨前沿靶點資訊，儲備幾百株現(xiàn)貨細(xì)胞，覆蓋GPCR、細(xì)胞因子、免疫檢查點、TAA等多領(lǐng)域，截止當(dāng)前已布局近500個熱門靶向藥靶點，1000余株細(xì)胞系，旨在助力、加速大分子早期研發(fā)，做到進口細(xì)胞的國產(chǎn)替代。同時可根據(jù)客戶需求提供細(xì)胞系服務(wù)。
